香港，2026年7月15日——歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称“歌礼”）宣布，已选定自主研发的口服小分子GIP受体激动剂ASC48，与口服小分子GLP-1受体激动剂ASC30组成固定剂量复方制剂ASC30_48 FDC，并推进其临床开发。

ASC30_48 FDC同时靶向GLP-1R和GIPR，有望开发为同类首创的“每日一次、每次一片”口服肥胖症疗法。从靶点组合看，该复方与每周一次皮下注射的GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽相同，但采用每日一次口服小分子方案。歌礼预计于2026年第四季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC30_48 FDC口服片的新药临床试验申请（IND）。

ASC48由歌礼利用其专有的基于结构的人工智能辅助药物发现平台AISBDD自主发现。在头对头人GIPR cAMP激活实验中，ASC48的半数有效浓度（EC₅₀）为1 pM，替尔泊肽在相同实验条件下的EC₅₀为3 pM，显示出更强的体外激动活性。ASC48对GIPR具有选择性，在相关体外实验中未显示对GLP-1R或GCGR的激动活性。

在啮齿类动物和非人灵长类动物研究中，ASC48还显示出良好的口服生物利用度、药物暴露及较长半衰期，为人体每日一次口服给药提供了支持。在一项连续八天、每日一次给药的非人灵长类动物比较研究中，ASC30_48 FDC组采用2 mg/kg ASC30与5 mg/kg ASC48联合给药，体重较基线下降10.5%；相同剂量下，ASC30单药组和ASC48单药组分别下降6.9%和1.7%。按减重幅度计算，ASC30_48 FDC较ASC30和ASC48单药分别提升约52%和518%。

在全球口服小分子GLP-1药物赛道上，礼来旗下Foundayo（orforglipron）已于2026年4月1日获美国FDA批准，用于成人肥胖症以及伴有至少一种体重相关合并症的超重人群长期体重管理，成为首款获FDA批准用于减重的非肽类口服小分子GLP-1受体激动剂。基于I期和II期临床研究取得的积极数据，ASC30已获FDA同意在美国启动III期临床试验。若后续III期研究及注册审批顺利，ASC30有望成为继Foundayo之后全球第二款获批上市的口服小分子GLP-1药物。

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