赛斯美海博麦布片（以下简称赛斯美）是我国首个自主研发的二代胆固醇吸收抑制剂，主要用于原发性高胆固醇血症的治疗[]，其与他汀类药物联合治疗的方案，获得了《中国血脂管理指南（2023年）》等多部专家指南的推荐[]。那么，赛斯美治疗高血脂的优势是什么，为什么能够成为与“降脂基石”比肩的药物呢？

“拦截”胆固醇，不伤营养成分

赛斯美选择性地抑制胆固醇的吸收，降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白 B（Apo B）水平，不影响对脂肪、脂溶性维生素等正常营养成分的吸收[1]，对人体更友好。除了药理机制清晰外，该药的起效时间、药物利用效率、药物安全性三个方面的临床数据能更直观地让患者理解赛斯美治疗高血脂的优势是什么。

赛斯美进入人体后，会形成具有药理活性的海博麦布-葡萄糖醛酸结合物，大约1.5小时海博麦布-葡萄糖醛酸结合物就可以达到峰值[]，使患者更早得到治疗获益。同时，给药后该药在小肠中有98%-99%可转化为海博麦布-葡萄糖醛酸结合物，血浆中该活性代谢物的占比约达97.2%，意味着患者对药物的利用率更高[]，大部分药物都得以发挥作用，不会浪费。另外，赛斯美可以通过肝肾双通道，以粪便、尿液的形式排出，总体清除率约达93%，药物在体内蓄积少，长期用药安全性高[]。

与他汀药物机制互补，协调增效

他汀类药物作为“降脂基石”，但部分患者对其反应不佳，单药无法使低密度脂蛋白胆固醇达标；为追求达标而增加他汀剂量，却可能伴随不良反应风险增加。针对这样的情况，联合使用胆固醇吸收抑制剂是国内外血脂管理指南推荐的策略。

而经国人数据验证，赛斯美20 mg/d联合他汀类药物较单用他汀类药物低密度脂蛋白胆固醇进一步降低约16%[2]。二者联合相当于高强度他汀类药物，低密度脂蛋白胆固醇降幅超50%，稳定逆转斑块，降低心脑血管事件发生风险，安全性与耐受性良好。

降脂，生活管理别忽视

降脂护血管，除了合理用药，科学的生活管理也是不容忽视的关键一环。日常饮食要坚守低脂低糖原则，减少油炸食品、高油高糖食物及动物内脏的摄入，多搭配新鲜蔬果、全谷物和优质蛋白，从源头减少脂质负担。同时坚持规律运动，每周保持适度的有氧锻炼，控制体重避免肥胖，助力脂质代谢。戒烟限酒、规律作息、舒缓压力，也能帮助身体代谢保持平稳，守护血管健康。

赛斯美治疗高血脂的优势是什么？简单总结就是降脂不影响营养成分吸收、起效时间迅速、药物利用率高和安全风险小。但需要提醒大家的是，任何药物的应用都应在专业医生指导下进行，切勿依赖“久病成医”的经验擅自用药。

参考资料：

[1] 海博麦布片说明书，2021年06月25日核准版.

[2] 中国血脂管理指南修订联合专家委员会. 中国血脂管理指南(2023年)[J]. 中国循环杂志, 2023, 38(3): 237-271.

[3] 海博麦布片(CXHS1900003-04)申请上市技术审评报告,2022年5月

[4] Ruan Z, Jiang B, Chen J, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety, and tolerability of hyzetimibe (HS-25) in healthy Chinese subjects. J Clin Pharmacol. 2014 Oct;54(10):1144-1152

[5] Liao J, Wang X, Li Z, Ouyang Y. Pharmacokinetic Study of Oral 14C-Radiolabeled Hyzetimibe, a New Cholesterol Absorption Inhibitor. Front Pharmacol. 2021 May 28;12:665372.

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