早在1670 年,德国的斯瓦恩哈德偶然将萤石与硫酸混合,产生一种具有强烈刺激性的气体(即氟化氢),这一偶然发现揭示了该物质的特殊性质——它能腐蚀玻璃表面。基于此特性,斯瓦恩哈德开创性地开发出玻璃蚀刻技术,首次实现了无需金刚石等硬质磨料的玻璃加工方法。

这一发现沉寂了近一个半世纪后,法国科学家安培在1810年取得重大理论突破。通过对氢氟酸化学性质的系统研究,他敏锐地推断其中可能含有一种与氯元素性质相似的新元素,并将其命名为"(氟)fluorine"。这一命名不仅体现了该元素化合物的特性,更为后续氟元素的分离与确认奠定了重要理论基础。

随着含氟化合物合成数量的不断增加,氟原子在化合物中所呈现出的独特性质逐渐受到药物化学家的关注,在药物化学领域,氟原子常被视作解决诸多问题的关键要素,2020年,首个国产PARP抑制剂——氟唑帕利问世,并为诸多卵巢癌患者带来了新的治疗选择。

此后,凭借吴令英教授牵头的FZOCUS-1研究,氟唑帕利一线维持治疗晚期卵巢癌患者的适应症获批,2024年11月28日,氟唑帕利用于晚期卵巢癌一线全人群维持治疗的适应症成功纳入医保,进一步提高了我国患者的用药可及性。

关于氟唑帕利的治疗效果,此前已有多项研究证实,在FZOCUS-1研究中:ITT人群,氟唑帕利单药组、安慰剂组分别中位随访21个月、20.8个月。BIRC评估结果显示,数据截止时,氟唑帕利单药组的mPFS尚未达到(意味着大多数患者尚未进展,mPFS一再延长),安慰剂组的mPFS为11.1个月(HR=0.49),显著降低疾病进展或死亡风险达51%;gBRCA1/2突变人群中,氟唑帕利单药组的mPFS尚未达到,安慰剂组的mPFS为14.9个月(HR=0.40),显著降低疾病进展或死亡风险达60%;

gBRCA1/2野生型人群中,氟唑帕利单药组和安慰剂组的mPFS分别为25.5个月和8.4个月(HR=0.53),显著降低疾病进展或死亡风险达47%;

氟唑帕利组最常见的≥3级TRAE是贫血(23.4%)、血小板计数下降(12.3%)和中性粒细胞计数下降(10.8%),尚未发生骨髓增生异常综合征(MDS)、急性髓系白血病(AML)。另外,药物治疗的终止率仅为0.7%,是目前终止率最低的PARP抑制剂。

国产PARP抑制剂氟唑帕利在卵巢癌治疗中取得突破性进展,其显著的临床疗效已获得广泛认可,该药物成功纳入国家医保目录,大幅提高了治疗可及性,切实减轻了患者经济负担。氟唑帕利的成功实践,彰显了我国创新药物研发能力的显著提升,期待未来涌现更多原研药物,为全球患者提供更优质的中国治疗方案。

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